高安全水溶性前体药物型姜黄素(CMG)的开发获得成功

生命科学 2017年09月13日

据京都大学公布,该大学研究生院药学研究科教授挂谷秀昭和医学研究科特定副教授金井雅史等人,与TheraBioPharma Inc(株式会社セラバイオファーマ)合作组成的研究小组,成功开发出高安全水溶性前体药物型姜黄素CMG(curcumin monoglucuronide)。该药剂克服了口服姜黄素粉末吸收率低这一难题,经动物试验证明了有明显的抗癌效果,未来有望作为抗癌及消炎药剂投入使用。

通过动物试验,科研人员已知道姜黄中的多酚化合物姜黄素对癌症及炎症性疾病具有治疗效果。但是,由于姜黄素粉末不易被肠道吸收,如果原封不动地服用的话,其药性不易转移到血液中,因此不能在肝脏等器官中产生显著效果。为了更好利用姜黄素,全世界的科学家们争先展开了对衍生物和药物传递系统的开发研究。然而,目前还未开发出有效的药物和手法。

研究小组在向老鼠静脉内注入化学合成的CMG时,发现血液中的姜黄素浓度远远高于以往口服时的浓度。此外,通过注入CMG,移植了人类结肠癌细胞(HCT116)的老鼠并未出现体重减轻和肝功能损伤等症状。这明确表明了CMG的抗癌活性。今后CMG有望被应用到化学预防及治疗上。

对移植了人类结肠癌的老鼠进行静脉输入CMG时的肿瘤增长曲线

图:对移植了人类结肠癌的老鼠进行静脉输入CMG时的肿瘤增长曲线
(90mg/kg,3次/周,n=8)。

本研究成果已公开在2017年9月1日的日本药学会志《Biological and Pharmaceutical Bulletin》的网站上。

文/客观日本编辑部

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