日本开发出混合催化剂技术,有望实现废弃物较少的药品合成

新技术 2018年08月01日
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在日本科学技术振兴机构(JST)的战略性创造研究推进事业中,北海道大学与名古屋大学等开发出了将市售的简易铑催化剂和有机催化剂相混合,形成新的混合催化剂的技术。这种混合催化剂具备单一催化剂所不具备的、对于对映异构体具有高选择性的催化性能,有利于减少在废弃物的前提下,合成目标分子。

众所周知,互为镜像关系的对映异构体(图1)虽然化学性质相似,但作为药品使用时,二者的功效会完全不同。一个异构体表现出优异的效果,而另一个则存在引发严重副作用的风险,因此需要选择有用的对映异构体。所以,在药品的制造过程中,需要进行化学转换,仅选择性地合成对映异构体中的某一个异构体。

混合催化剂技术

图1:对映异构体

另外,要想实现废弃物较少的药品合成,实现仅瞄准原料特定位置的碳-氢键的化学转换也至关重要。以前,为同时满足这2个条件,一直利用昂贵的铑催化剂,但是铑催化剂要经过多道工序进行复杂的预处理。由于制备费用昂贵且耗时,还存在无法大量获得催化剂的问题,所以用途受限。

此次的研究开发成功了一种混合技术,可利用离子的相互作用,通过一道工序混合市售的简易结构铑催化剂和容易采购入手的有机催化剂,轻松制出高性能的铑催化剂。研发小组利用这种混合催化剂,在有望实现抗病毒活性的核碱基衍生物的化学转化中,成功地只激活了目标位置的碳-氢键,选择性地获得了对映异构体中的一个异构体。(图2)

混合催化剂技术

图2:混合简易的铑催化剂和有机催化剂

本次研究开发的混合催化剂技术可自由改变混合的有机催化剂,通用性较高。在近年来备受关注的核酸药品的生产中,有望为降低环境负荷和削减成本做出贡献。

作为混合催化剂的应用示例,研发小组对核碱基衍生物进行了化学转换。在有望实现抗病毒活性的核碱基衍生物的化学转换中,仅激活了目标位置的碳-氢键,选择性地获得了对映异构体中的一个异构体(图3)。

混合催化剂技术

图3:抗病毒活性的核碱基衍生物化学变换中应用的示例

此次的研究成果已于2018年7月23日在《自然-催化》(Nature Catalysis)杂志的在线速报版上公开。

文 客观日本编辑部

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