近日，东京大学研究生院理学系研究科教授小林修等人组成的研究团队，将原料连续地通过装有催化剂的多个筒状容器，通过这种方式成功合成了医药制品的有效成分。
利用所谓的“多阶段连续流通法”成功合成医药制品的有效成分尚属首例。与目前生产大多数化学制品所采用的回分式反应法相比，多阶段连续流通法有更多优点，或可应用于农药及精细化工的制品，今后有望确立并发展为基础技术。
流通法具有以下优点：①与回分式反应法相比，流通法消耗的能量、排放的废弃物更少②可通过控制原料的投入量自由调整产量。美国食品医药品局（FDA）曾在2011年提议，在今后的25年中应使用连续流通法代替回分式反应法进行医药制品的合成。但是，连续流通法的合成难度较高，虽然可用于氨等简单气体的合成，但对于合成具有复杂结构的有机物，应用起来较为困难。
为此，东京大学研究团队开发出在合成过程中发挥重要作用的手性钙等不对称催化剂。将这些催化剂填充在由4根圆筒形装置中，尝试合成了抗炎药物—咯利普兰。试验发现，中途无需更换或抽出溶液，只要将市面销售的原料依次通过圆筒形装置便可得到高纯度的咯利普兰。
采用该手法，通过更换更大的圆筒装置或增加圆筒形装置的数量就可以提高产量，因此有望实现工业化。目前，东京大学研究团队正在就实现大批量原料反应的相关技术进行开发研究。
（注）回分式反应法：将原料一次性放入烧瓶或反应槽中使其发生反应，反应结束后一并排出。
东京大学研究团队设计的多阶段连续流通法的装置（反应由左向右进行）
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http://www.jst.go.jp/pr/announce/20150416/index.html
文／CRCC编辑部 图／来源于新闻发布稿
